Alamin ang tungkol sa bioavailability, o ang rate na kung saan ang isang gamot ay buyo
Ang bioavailability ay isang mahalagang tool sa pagsukat dahil tinutukoy nito ang tamang dosis para sa di-intravenous na pangangasiwa ng isang gamot. Sa mga pagsubok sa klinikal na pananaliksik , ang bioavailability ng isang gamot ay isang mahalagang kadahilanan na sinusukat sa Phase 1 at Phase 2 na mga pagsubok.
Ang pagtukoy sa ganap na bioavailability ng isang gamot ay ginagawa sa pamamagitan ng isang pharmacokinetic na pag-aaral. Ang konsentrasyon ng plasma na gamot ay nakabalangkas laban sa oras at sumusukat ng konsentrasyon kumpara sa oras pagkatapos ng intravenous at non-intravenous na pangangasiwa. Ang non-intravenous na mga application ay kinabibilangan ng oral, rectal, transdermal, subcutaneous at sublingual.
Ang pagsukat ng bioavailability ay kinakatawan ng titik f o F kung ipinahayag sa porsiyento. Ang kaugnay na bioavailability ay isang panukalang ginagamit upang masuri ang bioequivalence (BE) sa pagitan ng mga produktong droga.
Upang makakuha ng pag-apruba ng FDA para sa isang generic na gamot, ang sponsor ng bawal na gamot ay dapat magpakita ng isang 90 porsyento na kumpyansa sa kumpyansa ng produkto nito sa na ng branded na gamot.
Ang bioavailability ay isa sa mga mahahalagang kasangkapan sa pag-unlad ng pharmaceutical drug dahil ang bioavailability ay dapat isaalang-alang kapag kinakalkula ang mga dosis para sa mga di-intravenous na ruta ng pangangasiwa batay sa pagsipsip.
Ang porsyento ng gamot na hinihigop ay isang pagsukat ng kakayahan ng pagbabalangkas ng droga upang maihatid ang gamot sa target na site.
"Ang halaga na hinihigop" ay conventionally sinusukat sa pamamagitan ng isa sa dalawang mga pamantayan, alinman sa lugar sa ilalim ng oras-plasma konsentrasyon curve (AUC) o ang kabuuang (pinagsama) na halaga ng gamot excreted sa ihi sumusunod na gamot sa pangangasiwa, "ayon sa Boston University School ng Medisina. "Ang isang linear na relasyon ay umiiral sa pagitan ng" lugar sa ilalim ng curve "at ang dosis kapag ang bahagi ng gamot na hinihigop ay malaya sa dosis, at ang rate ng pag-aalis (kalahating buhay) at dami ng pamamahagi ay malaya sa dosis at form na dosis.
Ang pagkakaiba ng kaugnayan sa pagitan ng lugar sa ilalim ng curve at dosis ay maaaring mangyari kung, halimbawa, ang proseso ng pagsipsip ay isang madaling ubusin, o kung ang bawal na gamot ay hindi makarating sa sistema ng sirkulasyon dahil sa, halimbawa, ang umiiral na gamot sa bituka o biotransformation sa atay sa unang transit ng gamot sa pamamagitan ng sistema ng portal. "
Mga Kadahilanan na Nakakaapekto sa Bioavailability
Kapag pinangangasiwaan ng isang di-introto na ruta, ang bioavailability ng isang gamot ay nag-iiba mula sa tao patungo sa tao. Ito ay maaaring maapektuhan ng physiological at iba pang mga kadahilanan kabilang ang kung ang gamot ay kinuha sa iba pang mga gamot o may o walang pagkain, at ang pagkakaroon ng isang sakit na nakakaapekto sa gastrointestinal system o atay function.
Ang iba pang mga kadahilanan na nakakaapekto sa bioavailability ng bawal na gamot ay ang pisikal na katangian nito, ang pagbubuo ng droga, tulad ng pinalawak na release o agarang paglabas, circadian ritmo ng isang indibidwal, mga pakikipag-ugnayan sa droga, mga pakikipag-ugnayan ng pagkain, rate ng metabolismo (ang epekto ng enzyme induction o pagsugpo ng iba pang mga gamot at pagkain ), kalusugan ng gastrointestinal tract, edad ng pasyente, at ang sakit na yugto.
Kapag ang isang gamot ay ibinibigay sa intravenously, ito ay may bioavailability ng 100 porsiyento (F
Kung ang isang gamot ay kinuha pasalita, ito ay mabilis na umaabot sa tiyan, dissolves at ang ilan sa mga ito ay hinihigop ng maliit na bituka.
Mula sa maliit na bituka, naglalakbay ito sa hepatic portal vein bago ito umabot sa systemic circulation. Ang ilan sa mga kadahilanan na maaaring pumigil sa gamot na maabot ang sistema ng sirkulasyon ay ang mga katangian ng bawal na gamot at ang physiological state ng pasyente.
Ang isang gamot na tulad ng benzyl penicillin ay hindi makatiis sa mababang pH ng tiyan na nagtatapon nito. Ang mga pagtunaw ng enzymes ay maaaring sirain ang insulin at heparin.
Ang mga droga na lubhang hydrophobic ay maaaring hindi madaling makuha dahil hindi sila maluwag sa mga likido ng katawan, habang ang mga mataas na hydrophilic na gamot - na may kaakit-akit para sa mga likido - ay hindi maaaring tumawid sa lipid-rich membranes ng cell.